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苯甲酸利扎曲普坦膠囊(欣渠)
來源：發布時間：2015-07-08點(dian)擊：18079次
欣渠（苯甲酸(suan)利扎曲(qu)普坦膠囊）
用于(yu)成人有(you)或無先兆的偏(pian)頭(tou)(tou)痛(tong)發作的急性治療，不適(shi)用于(yu)預(yu)防偏(pian)頭(tou)(tou)痛(tong)，不適(shi)用于(yu)半身不遂或基底部偏(pian)頭(tou)(tou)痛(tong)患者基本信息
商品名 | 欣渠(qu) | 藥品類(lei)型 | 處(chu)方藥、醫(yi)保 |
通用名 | 苯甲酸利扎(zha)曲(qu)普坦膠囊 | 用途分類 | 抗(kang)偏頭(tou)痛藥 |
目(mu)錄(lu) | 1、成份 | 8、注意事項 | 15、藥代動力(li)學 |
2、性狀(zhuang) | 9、孕婦及(ji)哺乳(ru)期婦女用(yong)藥(yao) | 16、貯藏 | |
3、適(shi)應癥 | 10、兒童用藥 | 17、包裝 | |
4、規格 | 11、老年用藥 | 18、有效期 | |
5、用法用量 | 12、藥(yao)物(wu)相互作用 | 19、執行標準 | |
6、不良反(fan)應(ying) | 13、藥物過量 | 20、批準文號 | |
7、禁忌(ji) | 14、藥(yao)理(li)毒理(li) |
成份(fen)：
苯甲酸利扎曲普坦，其化學名(ming)稱為: 3-[2-（二甲氨(an)基(ji)）乙基(ji)]-5-（1H-1,2,4-三(san)氮唑-1-基(ji)甲基(ji))吲(yin)哚苯甲酸鹽。其結構式：
分子式: C15H19N5·C7H6O2
分子量：391.47
性狀：
本品為膠囊劑(ji)，內容(rong)物為白色或類白色顆粒(li)性粉末。
適應(ying)癥(zheng)：
用于成人有或無先兆的(de)偏頭(tou)(tou)痛發(fa)作(zuo)的(de)急性治療(liao)。不(bu)適用于預防偏頭(tou)(tou)痛。不(bu)適用于半身不(bu)遂(sui)或基(ji)底部偏頭(tou)(tou)痛患者(zhe)。
規格：
5mg(以(yi)利扎曲普坦計)
用(yong)法用(yong)量(liang)：
口服給藥，一次5-10mg(1-2粒)，每次用藥的時間(jian)間(jian)隔至少(shao)為(wei)2小時，一日最(zui)高劑(ji)量不得超過30mg(6粒)、或遵(zun)醫囑。
不良反(fan)應：
本品有(you)很好的(de)耐受性(xing)(xing)，不良反應輕且時間短暫(zan)。主(zhu)要的(de)副作(zuo)用是虛弱/易疲勞、嗜睡、有(you)疼痛或壓(ya)迫感及眩暈。嚴重的(de)心(xin)臟意外，包括在(zai)使用5-HT1激動(dong)劑后出現死亡，這些(xie)事件極少發生，報道的(de)病人多伴(ban)有(you)冠狀(zhuang)動(dong)脈(mo)疾病（CAD）危險因素先兆。意外事件有(you)冠狀(zhuang)動(dong)脈(mo)痙攣、短暫(zan)性(xing)(xing)心(xin)肌(ji)缺血、心(xin)肌(ji)梗死、室性(xing)(xing)心(xin)動(dong)過速及室顫。
與服用利扎曲(qu)(qu)普(pu)坦相關(guan)的(de)(de)其它不(bu)(bu)良反應，以(yi)下部分通(tong)常臨床發生率很低，且是在(zai)開放(fang)性研究中(zhong)(zhong)報道的(de)(de)，所以(yi)不(bu)(bu)能確定(ding)利扎曲(qu)(qu)普(pu)坦在(zai)其中(zhong)(zhong)的(de)(de)因果關(guan)系：
1、綜(zong)合方面：少見的(de)有寒(han)戰、低(di)熱(re)、面部水(shui)腫、宿醉效應(ying)及腹脹。罕見的(de)有高(gao)熱(re)、鄰位靜電效應(ying)、暈厥及水(shui)腫/腫脹。
2、非典型感(gan)覺方面：常(chang)見的是熱/冷感(gan)。
3、心(xin)血管方面：常(chang)見的是心(xin)悸。少見的是心(xin)動過(guo)(guo)速、四(si)肢發冷、高血壓、心(xin)律失常(chang)及(ji)心(xin)動過(guo)(guo)緩。罕見的是心(xin)絞痛。
4、消化系統(tong)方(fang)面：常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困(kun)難、便秘(mi)、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。
5、新陳(chen)代謝：罕見的是脫(tuo)水。
6、肌(ji)(ji)(ji)肉骨(gu)骼方面(mian)：少見的是肌(ji)(ji)(ji)肉無力、肌(ji)(ji)(ji)肉僵直、肌(ji)(ji)(ji)肉痛(tong)、肌(ji)(ji)(ji)痛(tong)性痙攣(luan)、肌(ji)(ji)(ji)肉骨(gu)骼痛(tong)、關節痛(tong)及(ji)肌(ji)(ji)(ji)肉痙攣(luan)。
7、神經學(xue)/精神病學(xue)方(fang)面(mian)：常見(jian)的(de)(de)是(shi)感(gan)覺遲(chi)鈍、記憶力(li)減退、興奮及(ji)震(zhen)顫。少見(jian)的(de)(de)是(shi)神經過(guo)敏、眩暈、失眠、焦慮、抑郁(yu)、定(ding)向(xiang)障(zhang)(zhang)礙、共濟失調(diao)、構音(yin)障(zhang)(zhang)礙、思維混亂、多(duo)夢(meng)、步態異常、易激惹、記憶缺陷、激動不安及(ji)感(gan)覺過(guo)敏。罕見(jian)的(de)(de)是(shi)感(gan)覺遲(chi)鈍、骨骼解體、運動不能、憂慮、運動過(guo)度、嗜(shi)睡(shui)及(ji)反射減弱。
8、呼(hu)吸系統方(fang)面：常見的(de)是呼(hu)吸困難。少(shao)見的(de)是咽炎、鼻部(bu)刺激、鼻充血、咽干(gan)、上(shang)呼(hu)吸道(dao)感染、打哈欠、呼(hu)吸道(dao)充血（尤鼻部(bu)）、鼻部(bu)發干(gan)、鼻出血及鼻竇(dou)病變。罕(han)見的(de)是咳嗽、呃逆、聲音(yin)嘶啞、流涕(ti)、噴嚏、呼(hu)吸急促和咽部(bu)水腫(zhong)。
9、特殊感(gan)覺(jue)：少(shao)見的(de)是視力(li)模糊、耳鳴(ming)、眼(yan)干、眼(yan)部灼(zhuo)熱(re)、眼(yan)疼、眼(yan)部刺激、耳痛及(ji)撕裂感(gan)。罕見的(de)是聽覺(jue)過敏、嗅覺(jue)失真(zhen)、畏(wei)光、幻視、眼(yan)癢及(ji)眼(yan)部腫(zhong)脹。
10、皮膚及(ji)其(qi)附屬物：常見的是臉紅。少見的是出汗、瘙癢、出疹及(ji)風疹。罕見的是紅斑、痤瘡及(ji)對光過敏(min)。
11、泌尿(niao)生(sheng)殖系統：常見的(de)(de)(de)是(shi)熱潮紅。少(shao)見的(de)(de)(de)是(shi)尿(niao)頻、多尿(niao)及月經(jing)失調。罕見的(de)(de)(de)是(shi)排(pai)尿(niao)困難。
上市后經驗:
在該部分(fen)列(lie)出(chu)的(de)臨床(chuang)實踐中已經發(fa)生并自(zi)發(fa)報告至不(bu)同監測系統的(de)嚴重不(bu)良(liang)事件(jian)。對于上(shang)述不(bu)良(liang)反應項(xiang)中的(de)不(bu)良(liang)事件(jian)或過于普通不(bu)必(bi)說(shuo)明的(de)不(bu)良(liang)事件(jian)不(bu)再(zai)列(lie)出(chu)。由(you)于引用(yong)的(de)事件(jian)來自(zi)世界范(fan)圍(wei)內上(shang)市后用(yong)藥的(de)自(zi)發(fa)報告，故事件(jian)發(fa)生頻率(lv)及其與服用(yong)利(li)扎曲普坦的(de)關系不(bu)能最終確定(ding)。
心(xin)血管：心(xin)肌缺血，心(xin)肌梗死(si)（見警告(gao)）。
腦血管：腦卒中。
特殊感覺(jue)：味(wei)覺(jue)障礙。
全身：過敏反(fan)應：血管(guan)水(shui)腫(zhong)(zhong)（如(ru)面部水(shui)腫(zhong)(zhong)，舌(she)腫(zhong)(zhong)脹，咽部水(shui)腫(zhong)(zhong)），哮喘，中毒性(xing)表(biao)皮溶解壞死(si)。
禁忌：
1、禁用于局部缺(que)血(xue)性心(xin)臟(zang)病(bing)（如：心(xin)絞(jiao)痛(tong)、心(xin)肌梗死或有記錄的無癥狀(zhuang)缺(que)血(xue)）的患者(zhe)。
2、禁用于有缺血(xue)性心臟病、冠(guan)狀(zhuang)動脈痙(jing)攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其它隱性心血(xue)管疾病等(deng)）癥狀(zhuang)、體征的患者。
3、因本品能升高血(xue)壓(ya)，故不易控制血(xue)壓(ya)的高血(xue)壓(ya)患者禁(jin)用。
4、禁用于半身不遂或(huo)基底部偏頭痛患(huan)者。
5、禁止(zhi)同時服用MAO抑(yi)制劑，禁止(zhi)在(zai)停服MAO抑(yi)制劑2周內(nei)服用本品。
6、對本(ben)品或對任一活性成份過敏者(zhe)禁用(yong)。
7、在服(fu)用(yong)本品治療的24小時內，禁止服(fu)用(yong)其他5-HT1激動劑，含有麥角(jiao)胺(an)或麥角(jiao)類藥物如(ru)雙氫麥角(jiao)胺(an)、美西麥角(jiao)等(deng)。
注意事項：
1、只用于治療確(que)診(zhen)的偏頭(tou)痛。
2、與5-HT1激動(dong)劑聯合應(ying)用時，已(yi)有報道利扎曲普坦給藥(yao)幾小時后發生嚴重心臟(zang)病(bing)意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它(ta)的(de)5-HT1激動(dong)劑給藥(yao)后的(de)幾小時內(nei)出現危及生命的(de)心律(lv)紊亂(luan)及死亡(wang)。因偏頭(tou)痛患(huan)者使(shi)用5-HT1激動(dong)劑的(de)范圍，這些事件的(de)發病(bing)率已(yi)顯著降低，但仍應(ying)注意。本品禁(jin)用于未確診(zhen)的(de)冠(guan)狀動(dong)脈(mo)疾(ji)病(bing)（CAD）患(huan)者。
3、對于間(jian)斷的長期使用(yong)本品(pin)及存(cun)在冠狀(zhuang)動脈疾病（CAD）先兆(zhao)等危險因素(su)的病人，當需(xu)要使用(yong)本品(pin)時，推(tui)薦進(jin)行周期性間(jian)斷性的心血管系統評(ping)價。
4、病(bing)人若患有影(ying)響(xiang)藥物吸收(shou)、代謝(xie)或(huo)排泄的疾(ji)病(bing)時應謹慎用藥。
5、腎功能損害患者中透析的(de)病人應謹慎使用。
6、中度肝(gan)功(gong)能(neng)不全的病人應謹慎使用。
7、偏頭痛一次性(xing)發作，若(ruo)病人對本(ben)品(pin)的(de)首(shou)次劑量沒(mei)有(you)反應，應在第(di)二次給藥前進行重新診斷。
8、本品(pin)的化學特性(xing)能(neng)與(yu)黑(hei)色素結合(he)并有可(ke)能(neng)蓄積導致(zhi)中毒，長期用藥存在對眼睛影響的可(ke)能(neng)性(xing)，應(ying)注(zhu)意監測。
9、本(ben)品對于叢集性(xing)(xing)頭(tou)痛的(de)安全性(xing)(xing)和有效(xiao)性(xing)(xing)尚未(wei)建立(li)。
孕婦(fu)及哺乳(ru)期婦(fu)女用藥：
由于(yu)(yu)對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以(yi)只有對胎兒的利大于(yu)(yu)弊時才可以(yi)使用；藥(yao)物是否(fou)會在(zai)母乳中分泌尚不明(ming)確，哺乳期婦(fu)女應謹慎用藥(yao)。
兒童用藥：
本(ben)品用藥的安全性和有(you)效性在兒科尚未明確，因此(ci)年齡在18歲以下(xia)的病人(ren)不推薦使(shi)用本(ben)品。
老人用藥：
本品在(zai)老(lao)年人（≥65歲）體(ti)內的(de)(de)藥代動力(li)學與(yu)成(cheng)年人相似(si)，但(dan)老(lao)年人很少出現偏頭痛(tong)(tong)，本品在(zai)這(zhe)類(lei)病人中(zhong)使用(yong)的(de)(de)臨床經驗是有(you)限的(de)(de)；本品在(zai)治療老(lao)年性自(zi)主神經痛(tong)(tong)方面（多半是男性患(huan)(huan)者）的(de)(de)安全性、有(you)效性沒有(you)確定。因此老(lao)年患(huan)(huan)者應謹慎用(yong)藥。
藥物相互作(zuo)用：
1、由于普(pu)萘(nai)(nai)洛爾可使(shi)本(ben)品(pin)的血漿(jiang)濃度增(zeng)加70%，可在服用普(pu)萘(nai)(nai)洛爾同(tong)時服用本(ben)品(pin)5mg。
2、含(han)麥角的(de)藥物(wu)能延長血管痙攣反應，在服用本品24小時內不(bu)可同時服用含(han)有(you)麥角胺(an)(an)或麥角胺(an)(an)型藥物(wu)（如雙氫麥角胺(an)(an)、美西麥角）。
3、其它(ta)5-HT1激(ji)動劑可(ke)以累積血(xue)管(guan)痙攣的作(zuo)用(yong)(yong)，不推薦在24小(xiao)時內(nei)聯合服用(yong)(yong)本品和其它(ta)5-HT1激(ji)動劑。
4、如果(guo)臨床有正當(dang)理(li)由準(zhun)許(xu)本品(pin)與選(xuan)擇性5-羥色胺再吸收(shou)抑制劑(SSRIs)合(he)用，應注意(yi)對病(bing)人(ren)進(jin)行密切(qie)觀察。
5、本品(pin)10mg與帕羅西(xi)汀同(tong)時服(fu)用(yong)后沒有(you)發(fa)現兩者在臨(lin)床或(huo)藥理方(fang)面(mian)的相互作用(yong)。
6、本品不能與MAO-A抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)劑、非選(xuan)擇性MAO抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)劑合用。
藥物過量：
臨(lin)(lin)床試驗中(zhong)沒有關于(yu)利扎曲普坦過量應(ying)(ying)用(yong)的(de)報道。服用(yong)本品40mg（一次給藥或分2次間隔2小時(shi)給藥），一般都可耐受。其最主要的(de)不良反應(ying)(ying)是眩暈和(he)嗜睡。當(dang)藥物過量，高血(xue)(xue)壓和(he)其他一系列心血(xue)(xue)管疾病癥(zheng)狀(zhuang)也會發生(sheng)。當(dang)患者用(yong)藥過量時(shi)，應(ying)(ying)對(dui)(dui)患者進行胃腸的(de)去污（例(li)如用(yong)活(huo)性炭對(dui)(dui)胃進行沖洗），即使已觀察不到臨(lin)(lin)床癥(zheng)狀(zhuang)，臨(lin)(lin)床和(he)心電圖的(de)監測也應(ying)(ying)繼續至少12小時(shi)。血(xue)(xue)液或腹膜透析的(de)效果尚不可知。
藥(yao)理(li)(li)毒理(li)(li)：
藥理作用：
利扎(zha)(zha)曲普坦對克(ke)隆人5-HT1B和(he)5-HT1D 具有高度(du)的(de)親(qin)和(he)力(li)。對其它(ta)5-HT1受(shou)體(ti)(ti)和(he)5-HT7受(shou)體(ti)(ti)親(qin)和(he)力(li)較低，對5-HT2、5-HT3、腎(shen)上(shang)腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受(shou)體(ti)(ti)無明顯活性(xing)。利扎(zha)(zha)曲普坦激(ji)動(dong)偏頭(tou)痛發作(zuo)時(shi)擴張(zhang)的(de)腦外、顱(lu)內血管(guan)以(yi)及三叉神經末梢(shao)上(shang)的(de)5-HT1B/1D，導致顱(lu)內血管(guan)收(shou)縮，抑制三叉神經疼痛通路(lu)中(zhong)神經肽的(de)釋(shi)放和(he)傳(chuan)遞，而發揮其治療偏頭(tou)痛作(zuo)用。
毒理研究：
遺(yi)傳毒性
利扎(zha)曲普(pu)坦Ames試驗(yan)，V-79CHL細(xi)胞基因(yin)突(tu)變試驗(yan)、大鼠肝(gan)細(xi)胞堿性洗脫試驗(yan)、CHO細(xi)胞染(ran)色體畸變試驗(yan)、小(xiao)鼠微核試驗(yan)結果(guo)均為陰性。
生(sheng)殖毒(du)性
雌性大(da)(da)(da)鼠經口給予(yu)利扎(zha)(zha)曲(qu)普坦(tan)100mg/kg/天(tian)（AUC相(xiang)(xiang)(xiang)等于(yu)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)30mg下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)225倍），可(ke)見(jian)動情(qing)周期改(gai)變、交配(pei)延(yan)遲，未見(jian)影(ying)(ying)響(xiang)(xiang)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)為(wei)10mg/kg/天(tian)（約為(wei)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)15倍）。雄性大(da)(da)(da)鼠在劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)高達250mg/kg/天(tian)（相(xiang)(xiang)(xiang)當(dang)于(yu)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)550倍）未見(jian)對生育力或生殖行為(wei)的(de)(de)影(ying)(ying)響(xiang)(xiang)。致畸敏感期試驗中，妊(ren)娠大(da)(da)(da)鼠和(he)(he)(he)家(jia)兔分別(bie)給予(yu)利扎(zha)(zha)曲(qu)普坦(tan)100和(he)(he)(he)50mg/kg/天(tian)（分別(bie)相(xiang)(xiang)(xiang)當(dang)于(yu)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)225和(he)(he)(he)115倍），可(ke)見(jian)胎仔體(ti)(ti)(ti)重和(he)(he)(he)母(mu)體(ti)(ti)(ti)體(ti)(ti)(ti)重增量(liang)(liang)(liang)降(jiang)低，未見(jian)影(ying)(ying)響(xiang)(xiang)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)均為(wei)10mg/kg/天(tian)（相(xiang)(xiang)(xiang)當(dang)于(yu)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)15倍）。大(da)(da)(da)鼠圍產期毒性試驗中，在劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)為(wei)100和(he)(he)(he)250mg/kg/天(tian)時未見(jian)母(mu)體(ti)(ti)(ti)毒性，可(ke)見(jian)幼仔出生時和(he)(he)(he)出生后前3天(tian)內死(si)亡率增加，幼仔斷奶(nai)前和(he)(he)(he)斷奶(nai)后體(ti)(ti)(ti)重增量(liang)(liang)(liang)降(jiang)低，被動回避(bi)能力降(jiang)低，未見(jian)影(ying)(ying)響(xiang)(xiang)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)為(wei)5mg/kg/天(tian)（相(xiang)(xiang)(xiang)當(dang)于(yu)人(ren)最大(da)(da)(da)推(tui)薦劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)下(xia)暴露(lu)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)7.5倍）。
致癌性
小鼠和(he)大鼠經口給予利扎曲普坦(tan)劑(ji)(ji)量高達(da)125mg/kg/天(tian)（分別相當于人(ren)最(zui)大推(tui)薦劑(ji)(ji)量下暴露(lu)量的150倍和(he)240倍），連續(xu)給藥100和(he)106周，未見腫瘤發(fa)生(sheng)率(lv)增加。
藥(yao)代(dai)動(dong)力(li)學(xue)：
本(ben)品(pin)口服后吸(xi)收完全(quan)。其(qi)平(ping)均(jun)絕對(dui)(dui)生物利用度大(da)約為45%，達(da)到(dao)平(ping)均(jun)最高血(xue)漿(jiang)濃(nong)(nong)度(Cmax)大(da)約1～1.5小時(shi)(Tmax)。未見偏頭痛發作對(dui)(dui)本(ben)品(pin)吸(xi)收或(huo)藥代參數(shu)的(de)影(ying)響(xiang)。食物對(dui)(dui)本(ben)品(pin)的(de)生物利用度(F)沒(mei)有明顯的(de)影(ying)響(xiang)，但使達(da)峰(feng)時(shi)間(jian)延遲了1小時(shi)。本(ben)品(pin)的(de)血(xue)漿(jiang)半衰期（t1/2）在男(nan)性(xing)和女(nv)(nv)性(xing)的(de)平(ping)均(jun)值為2～3hr，其(qi)曲線下面(mian)積(ji)(ji)（AUC）女(nv)(nv)性(xing)比男(nan)性(xing)大(da)約高30%，平(ping)均(jun)達(da)峰(feng)濃(nong)(nong)度比男(nan)性(xing)約高11%，而達(da)峰(feng)時(shi)間(jian)一致。多劑量給藥沒(mei)有發生蓄積(ji)(ji)效應。平(ping)均(jun)表(biao)觀分布容積(ji)(ji)(Vd)在男(nan)性(xing)大(da)約為140L而女(nv)(nv)性(xing)為110L。該藥的(de)血(xue)漿(jiang)蛋白(bai)結合較(jiao)低約為14%。
本(ben)品主要通過單胺氧化(hua)酶(mei)-A (MAO-A) 氧化(hua)脫氨基作用(yong)代謝(xie)(xie)為吲哚(duo)乙酸（對5-HT1B/1D 受(shou)體沒有活(huo)性），少量(liang)代謝(xie)(xie)為N-去(qu)甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D 受(shou)體作用(yong)與母(mu)體復(fu)合(he)物(wu)(wu)相(xiang)似(si)活(huo)性的代謝(xie)(xie)物(wu)(wu)，其(qi)血漿濃(nong)度大約為母(mu)體復(fu)合(he)物(wu)(wu)的14%，）它們的消(xiao)除率(lv)相(xiang)似(si)。其(qi)它較少的代謝(xie)(xie)物(wu)(wu)如N-氧化(hua)物(wu)(wu)、6-羥(qian)基復(fu)合(he)物(wu)(wu)及6-羥(qian)基代謝(xie)(xie)物(wu)(wu)結合(he)的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受(shou)體均沒有活(huo)性。本(ben)品不(bu)抑制人肝細胞色素(su)P450 3A4/5，1A2A，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的競(jing)爭性抑制劑，其(qi)抑制濃(nong)度卻要求(qiu)極(ji)高(gao)水(shui)平，無臨(lin)床相(xiang)關性。
單劑(ji)量口服(fu)10mg14C-利扎曲普坦后(hou)，120小時后(hou)總的放射(she)活(huo)性累計在尿和糞便中(zhong)分別為82%和12%。口服(fu)給藥后(hou)，大約有17%進入血液循環。約有14%的藥物以原(yuan)型(xing)從尿中(zhong)排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代(dai)謝物的形式排出，說明本品存在首(shou)過代(dai)謝。
本品在(zai)(zai)健康非偏(pian)頭痛老年(nian)人志(zhi)愿者（年(nian)齡(ling)在(zai)(zai)65～77歲之間）的藥代動(dong)力(li)學(xue)與(yu)在(zai)(zai)健康非偏(pian)
頭痛年輕志愿(yuan)者（年齡在18～45歲之(zhi)間(jian)）體(ti)內相(xiang)似。
給(gei)輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者(zhe)口(kou)服本品后的血(xue)漿濃度，輕度肝功能不全的患者(zhe)與健康對(dui)照組相似，而中度肝功能不全的患者(zhe)要比前二者(zhe)高出大約30%。
腎(shen)功(gong)能不全的病人(ren) （肌酐清除(chu)率為(wei)10～60mL/min/1.73 m2）本品(pin)的 AUC0-∞與健康(kang)人(ren)沒有明顯(xian)差異。而血液透析的病人(ren)（肌酐清除(chu)率< 2mL/min/1.73 m2），本品(pin)的AUC比正常腎(shen)功(gong)能患者要(yao)高出大約44%。
貯藏：
遮(zhe)光，密(mi)封保存。
包裝(zhuang)：
鋁(lv)塑包裝。3粒/板，1板/盒，2板/盒，4粒/板，1板/盒。
有效期(qi)：
24個月。
執行標準：
YBH06812006
批準文號：
國(guo)藥準字(zi)H20060352
參考(kao)資料：
欣渠(qu)（苯甲酸利扎曲普坦膠囊）說(shuo)明(ming)書(shu)
文獻：
① ﹒劉紅(hong)﹒李國珍(zhen)﹒葛泉麗(li)﹒《非甾體(ti)抗炎藥的作用(yong)機制及進展》摘自(zi)于《實用(yong)醫技雜志(zhi)》2003年4月第(di)10卷第(di)4期
②﹒于(yu)生元﹒《從宏觀到微觀認識頭痛》摘自于(yu)《中國疼痛醫學雜志(zhi)》2014.20.（1）
③﹒李勇﹒《非甾(zai)體(ti)類抗炎藥作(zuo)用機(ji)制及不良反應分析》摘自于《臨床合理(li)用藥》2012年7月第(di)5卷(juan)第(di)7A期(qi)
④﹒韓喜(xi)梅﹒毛(mao)西京﹒滿玉紅﹒于挺敏﹒《曲坦(tan)類藥(yao)物對偏頭痛療效及(ji)副作用的Meta分析》摘自于《中國疼痛醫學雜(za)志》2012.18.（2）
⑤﹒中國醫師協會(hui)神(shen)經內科醫師分會(hui)疼痛(tong)和感覺障礙專委會(hui)﹒《中國偏頭痛(tong)防治指南》摘自于(yu)《中國疼痛(tong)醫學雜志》2016.22（10）
⑥﹒王(wang)飛(fei)﹒高(gao)麗﹒王(wang)永剛﹒《5-羥色胺參與(yu)偏頭痛的作用機(ji)制(zhi)概述(shu)及展(zhan)望(wang)》摘自于《廣(guang)東(dong)醫科大學學報》2018.34（2）
⑦﹒中(zhong)國(guo)醫(yi)師(shi)協(xie)會(hui)神經內科醫(yi)師(shi)分會(hui)疼痛(tong)與感(gan)覺障(zhang)礙(ai)(ai)學組、中(zhong)國(guo)醫(yi)藥教育協(xie)會(hui)眩暈專(zhuan)業委(wei)(wei)員會(hui)、中(zhong)國(guo)研究型(xing)醫(yi)院學會(hui)頭(tou)痛(tong)與感(gan)覺障(zhang)礙(ai)(ai)專(zhuan)業委(wei)(wei)員會(hui)﹒《前(qian)庭性(xing)偏頭(tou)痛(tong)診治專(zhuan)家共識（2018）》摘自于《中(zhong)國(guo)疼痛(tong)醫(yi)學雜志(zhi)》2018.24（7）
⑧﹒中(zhong)國醫(yi)師(shi)協會神(shen)經內科醫(yi)師(shi)分會疼痛(tong)與感覺障(zhang)礙學(xue)組﹒《偏(pian)頭痛(tong)與抑郁障(zhang)礙共病診(zhen)治中(zhong)國專(zhuan)家(jia)共識》摘自(zi)于《中(zhong)國疼痛(tong)醫(yi)學(xue)雜(za)志》2020.26（12）
⑨﹒魏競競﹒梁曉﹒付國(guo)靜(jing)﹒賈敏(min)﹒陳倩(qian)﹒雷林﹒魯嵒﹒郭蓉娟﹒廖星﹒張(zhang)允嶺﹒《全(quan)球(qiu)藥(yao)物治(zhi)療成人(ren)偏頭痛指(zhi)南的系統評價》摘自于《中國(guo)循(xun)證醫(yi)學雜志》2020年11月(yue)第20卷(juan)第11期
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